Йеменский КАТ

Серия про тизаны давно закончилась, но страсти по этническим растениям не утихают. Пришел вопрос связанный с Йеменом и его типичными обитателями (см. картинку ☝️)

За щекой все хуситы Йемена носят листья растения Кат (лат. Catha edulis). История его применения (в рекреационных целях) исчисляется столетиями

Действующие вещества — это алкалоиды катин и катинон. Оба вещества относятся к фенилпропаноламинам, т.е. очень близки к амфетаминам (примерно 1/4 активности). Алкалоиды стимулируют высвобождение дофамина (~чувство эйфории) и ингибируют обратный захват адреналина/норадреналина, серотонина (~бессоница). В отличие от амфетамина кат начинает действовать примерно в два раза быстрее

⚠️С 1980-х годов ВОЗ считает, что кат вызывает наркозависимость, но до сих пор в странах где он имеет культурологическое значение (Эфиопия, Кения, Сомали, Судан, Уганда и Йемен) его употребление разрешено. См. главу Кат — «цветок рая» в кн. Сабах - утренняя заря (К.-Д. Шруль)

#ethno_stimul : кат, кратом, бетель

​​Таиландский КРАТОМ

.<...> это наш химический дом для печальных жителей Земли <...> Е. Летов

Сегодня на рассмотрении у нас такое растение из семейства Мареновых как Кратом (лат. Mitragyna speciosa). Распространено оно в основном в Юго-Восточной Азии. Как и в случае с катом из Йемена, листья кратома так же жуют жители юга Таиланда, где он тоже имеет важное культурологическое значение (поэтому и #ethno_stimul). Растение также может использоваться в пищу, как классический #tisanes, поэтому он вписывается в тему основной статьи. Кстати, не стоит думать, что заметка про то, что "где-то в той Азии". Кратом в виде БАД (трава, капсулы, порошок) достаточно распространен и на территории пост-СССР (РБ, Украина, РФ). В Беларуси даже был зафиксирован случай отравления (передозировки?) кратомом.

Основная ударная сила кратома - его алкалоиды. Базовыми можно считать группу индольного митрагинина - сам митрагинин, 7-гидроксимитрагинин (7-OHM), митрафиллин. Упомянутые вещества активируют опиоидные рецепторы человека, притом самые распространенные, μ-рецепторы (MOR). Именно на них же действует и морфин/героин. Подробнее про типы опиоидных рецепторов я писал в статье про гриб Ежовик гребенчатый (он тоже содержит вещества влияющие на опиатные рецепторы).

Кроме митрагининов есть и другие алкалоиды. Например раубазин (эквивалент алкалоидов Рауфольвией змеиной, благодаря ей появились важные препараты Раунатин и Анималин), коринантеидин (эквивалент алкалоидов известного многим растения Йохимбе с его афродизиаком йохимбином), ринхофиллин (эквивалент алкалоидов растения Ункария опушенная). Подробнее эту тему я разобрал здесь. Отдельно только отмечу, что ринхофиллин является неконкурентным антагонистом (блокирует) NMDA-рецепторов в нейронах. А NMDA должны быть известны всем любителям мухоморов, так как именно их активирует нейротоксин иботеновая кислота (заметка про нее). Рацпредложение: всем микродозерам, особенно самодеятельным, свои микродозы перемешивать с травой Ункарии опушенной, для профилактики отравлений.

Подытоживая. Кратом - растение как минимум не простое, с впечатляющим спектром алкалоидов совершенно разной активности. Но! Но основные в нем все же митрагинины, а не минорные раубазин, коринатеидин, ринхофиллин. Поэтому совершенно не удивительно, что на сегодня "оборот" растения и растительного сырья из него запрещен в 16 странах, и весьма вероятно, дальше - больше. Почему опийному маку - можно, а кратому - нельзя?

#ethno_stimul : кат, кратом, бетель

​​Индийский БЕТЕЛЬ

Посвящается Ольге, которая активно интересовалась принципами работы subj.

Очередной этнический растительный стимулятор в рамках #ethno_stimul. Правда сегодняшний объект - это не одно растение, а комбинация из нескольких.

Бетель. Это объект, который почти что повсеместно жуют в Индии, Пакистане, Камбодже, Таиланде, Бангладеш, Малайзии тысячи их. По данным ООН ежедневно бетель употребляют в качестве тонизирующего средства около 600 млн. человек по всему миру. Если где-то в экзотических странах вы увидите окрашенные в яркий красный цвет пятна на дорогах и стенах зданий - так и знайте, это бетель ("плюют-с").

По своей сути это орех пальмы Арека, завернутый вместе с известью в лист растения Бетель (см. правую часть картинки под заметкой). Несмотря на то, что название "снадобья" совпадает с названием второго растения, основной эффект здесь дает орех. Лист - это просто приправа (семейство Перечных как-никак, суррогаты перца, см. Растения-помощники партизан). Основные компоненты - ароматические. Хотя есть в нем интересное соединение, гидроксичавикол, обладающее антибактериальной (против стрептококков) и антифунгицидной (против Кандид) активностью. И самое главное, гидроксичавикол способен снижать уровень мочевой кислоты в крови, притом снижать сильнее чем традиционно применяемый для этой цели аллопуринол. Снижать мочевую кислоту в крови нужно для профилактики подагры, предотвращение образования некоторых типов почечных камней и т.п.

А вот орех, который в него заворачивают - вещь вполне утилитарная. Потому что во-первых содержит проантоцианидины (особый вид таннинов), которые и дают узнаваемое окрашивание (и применяются ко всему в крашении ХБ тканей). А во-вторых - это интересный спектр алкалоидов. Главным там можно считать арекалин - активатор никотиновых и мускариновых рецептором ацетилхолина. В этом плане он напоминает комбинацию табака и сушеных микродоз мухоморов.

Вторая позиция - это алкалоиды арекаидин и гувацин - конкурентные ингибиторы захвата ГАМК (релизеры). Медицинские препараты увеличивающие уровень ГАМК и используются как противосудорожные/противоэпилептические средства, снотворные, миорелаксанты и анастетики/анальгетики. В связи с этим отдельно коснулся и темы GABA-чаев.

На третьем месте - изогувацин и гуваколин. Эти компоненты (с небольшими отличиями) являются активаторами ГАМК-А рецепторов. В этом плане они эквавалентны еще одному веществу из мухомора - мусцимолу. Шах и мат, микродозеры.

В чистом итоге получается достаточно интересная комбинация. Первое что приходит в голову, если вдруг отечественные любители микродозинга (малых доз сушеных мухоморов) столкнутся с запретом на свое занятие, то им нужно ехать туда, где можно пожевать бетель, т.е. практически в любую страну Южной и Юго-Восточной Азии. Единственное, международное медицинское сообщество никак не уймется. Недавно вот решили (IARС и WHO сообща), что факт канцерогенности бетеля можно считать состоявшимся.

N.B. Как и в случае с кратомом, орех арека пытался триумфально за три дня въехать в Украину. Но что-то опять пошло ни так. Так что пока только на рынках Индии да Вьетнама. UPD: читатели сообщают, что объект можно легко найти на рынках РФ, "только сушеный".

Углубленно про фитохимию бетеля

#ethno_stimul : кат, кратом, бетель

​​Тихоокеанская KAVA

Судя по всему, последний претендент на #ethno_stimul. По крайней мере, я такового ничего аутентичного, кроме уже описанных ката, кратона, бетеля, не нахожу.

*****
Кава или Кава-кава - настой из корней растения Перец опьяняющий из семейства Перечных (лат. Piper methysticum). Это кстати второй представитель семейства, в компанию к листам в которые заворачивают бетелевый орех. Далее я с вашего позволения буду писать kava, а то как-то не по себе (в беларусском языке кава - это кофе). А эти понятия смешивать прямо-таки грешно :) Дальше поймете почему.

Итак, kava произрастает на островах Тихого океана - Гавайях, Вануату, Фиджи, Самоа, Тонга - где и активно употребляется (в качестве отвара корня) на протяжении столетий. Что интересно, о kava писали даже Cochrane, установив, что она достаточно эффективно помогает справляться с кратковременной тревогой. Одобрил kava (как водную суспензию корней) и ВОЗ присвоив статус «приемлемо низкий уровень риска для здоровья».

Основные активные ингредиенты растения называются кавалактоны. Базовые кавалактоны - это каваин , десметоксиянгонин, янгонин и минорные - дигидрокаваин, метистицин и дигидрометистицин. Эта комбинация отвечает за 96% фармакологической активности растения. Спектр этой активности очень широк, здесь и обратимое ингибирование моноаминооксидаз, и подавление обратного захвата норадреналина и допамина, и ингибирование потенциалзависимых Na/Ca каналов и чего только не (весь перечень активности здесь). И при всем этом, полное отсутствие снижения способности к саккадным и когнитивным тестам после интенсивного и длительного употребления kava. Не растение, а просто सोम украшение лаборатории фармакогнозии какое-то.

Правда есть один нюанс. Контрафакт. Из-за популярности растения очень сильно вырос экспорт т.н. неблагородных сортов (именно они, в большинстве своем и доезжают до Европы/США). А контрафакт - это малое содержание нужных кавалактонов, но большое - ненужных (а то и гепатотоксичных) флавокаваинов. Зато такие растения стоят дешевле, растут быстро Оригинальный продукт (не моложе 5 лет) можно найти только в Вануату (сорта Borongoru, Melomelo и т.п.). На aliexpress/amazon купить не получится. А ведь есть еще новозеландский kawakawa, который и внешне похож и тоже сем. Перечных, но совсем другой фитохимически и только вносит путаницу. как из анекдота про фальшивые елочные игрушки, которые и кругленькие, и блестят, а вот - не радуют

Подытоживая. Красивый "тоненький" тизан (если кто-то понимает о чем я) и этнический напиток в одном флаконе. Концептуально отличается от всех остальных клиентов чернухи из "красного списка" #ethno_stimul (которые я бы пробовать не стал даже за деньги).

Если совершенно случайно кто-то кодит находится на островах Вануату и сможет прислать пятилетней kava - напишите в FB или на лабораторную почту.

Про фитохимию и свойства kavа в подробностях

​​Вы думали — нет? Есть.
Не масса индифферентная,
а...

Болдо! Я про приправу для мате. В предыдущем опросе я спрашивал про специи к кофе и классическому чаю, и про мате даже не вспомнил. Ведь вкус/аромат у него настолько утилитарен что даже сложно предположить, с чем он может комбинироваться. А ведь может.

*****
Болдо (лат. Peumus boldus) - это растение, что растет в центральной части Чили. Его сухие листья даже продаются в гипермаркетах Южной Америки неподалеку от пакетов с мате как модификатор вкуса ("смягчает мате"). Но если бы дело было только в этом, возможно на заметку бы и не хватило. Но болдо можно считать условных фитохимическим эквивалентом такого растения как Дисфания амброзиевидная ((лат. Dysphania ambrosioides). Сухие листья этого растения - это важная приправа - эпазот - к блюдам горячо мной любимой мексиканской кухни. Без эспазота черная мексиканская фасоль - это уже не черная мексиканская фасоль, да и вообще любые бобовые считается, причем не безосновательно👇, что только эпазот способен предотвратить газообразование в кишечнике. Приправа идет и в острые супы, и в кесадильи, и в зеленую сальсу. Употребляется растение и как тизан, под названием "мексиканский чай".

Объединяет два упомянутых растения не только общая территория происхождения, но и уникальное сразу с нескольких точек зрения соединение - аскаридол. Природный монотерпен с пероксидной связью, т.е. фактически органический пероксид. Должен быть отличный окислитель, что, в принципе и происходит. Эфирное масло болдо, например, на протяжении столетий использовали для борьбы с червями-паразитами (даже название аскаридол перекликается с разновидностью круглых паразитических червей).

Если основная ударная сила эспазота - это природный пероксид, то у "приправы к мате" есть еще кое-что. Утилитарный алкалоид болдин. Алкалоид относится к ряду апорфиновых алкалоидов. Наверное самое известное вещество здесь - это апоморфин, активатор допаминовых рецепторов D1/D2. Еще со школьных уроков ОБЖ я помню это название. Апоморфин - это средство вызывающее сильную неукротимую (терапевтическую) рвоту, которую часто просто необходимо бывает вызвать при проглатывании человеком токсинов или инородных предметов. Да и не только человеком, но и, например, домашними животными.

К апорфинам относится и алкалоид нуциферин, основное действующее вещество еще одного #ethno_stimul тизана - растения Голубой или Египетский лотос (лат. Nymphaea caerulea), настой из которого используется в рекреационных целях. Далее. Глауцин - основной компонент бронхолитического и отхаркивающего средства Глаувент - это тоже про апорфины. Он содержится в Кротоне Лехлера (про комнатные растения семейства молочайных я писал в Молочаи: «растения планеты Форбол) и помимо хорошего отхаркивающего действия имеет побочный эффект в виде очень ярких и красочных галлюцинаций. Наконец последний из апорфинов - это бульбокапнин. Про это вещество я писал в статье (ссылка) про защиту краснокнижных первоцветов. Его содержат растения семейства Хохлаток (например Хохлатка полая и Хохлатка промежуточная).

Этот алкалоид в свое время использовался в экспериментах ЦРУ ибо способен вызывать каталепсию с т.н. "восковой фигурой" - патологически длительным сохранением больным приданной ему позы. Кроме этого, бульбокапнин способен вызывать т.н. негативизм - сопротивление любому воздействию со стороны врача, либо выполнение прямо противоположных действий, взамен тех. которые требует врач и многое другое. Тема апорфиновых алкалоидов обширна и достаточно провокационна, поэтому для любителей мате погружения в кротовые норы химии природных соединений лучше сюда.

Такие вот необычные эти чилийско/мексиканские специи и вещества в них содержащиеся :)

Тизаны: болдо и мексиканский чай иезуитов

На картинке: левый угол - Peumus boldus (болдо), правый угол - Dysphania ambrosioides (эпазот).

#tisanes
#ethno_stimul

Если пробовал болдо/эпазот→ставь 🫡
Если никогда про такое не слышал→ставь 🌚

​​АДАПТОГЕНЫ: Ашваганда (Витания снотворная)

Ашваганда? Уж больно в Польше популярная штука (С) из приканального чата

По читательским просьбам, тяжелая артиллерия адаптогенов, друзья. И это не овощной физалис, как вы там себе могли подумать глядя на картинку. Это таинственная ашваганда, гость из Индии, она же Витания снотворная (лат. Withania somnifera) кустарник семейства Пасленовых. Тема слишком обширна, поэтому ограничусь тезисами, все остальное интересующиеся темой могут прочитать в статье.

******
Тезис 1: В ашваганде присутствуют особые лактоны, выполняют они в растении защитную функцию и блокируют гормоны растительноядных насекомых - экдистероиды (они регулируют процессы размножения насекомых). Некоторые бодибилдеры применяют гормоны насекомых ( например, 20-гидроксиэкдизон) как анаболики. Так вот совместное принятие таких анаболиков с ашвагандой весь анаболический эффект будет сводить на нет.

Тезис 2: В организме человека существуют особые клетки, уничтожающих патогены - макрофаги. Особенность их в том, что функционал можно перепрограммировать на лету с помощью химических соединений (т.н. реполяризация). Например макрофаги М1 фагоцитируют микробы (с помощью активного кислорода) и инициируют иммунный ответ, а макрофаги М2 прямо связаны с заживлением ран и восстановлением тканей. Один из стероидных лактонов, витаферин А, способен переключать макрофаги типа М1 в макрофаги типа М2.

Тезис 3: Витаферин А способен ингибировать мембранный белок RANKL и комплекс NEMO/IkB киназа. Как это работает - см. здесь, если же кратко, то подобные ингибиторы можно считать лекарствами против ревматоидного артрита завтрашнего дня.

Тезис 4: Витанозид IV из ашваганды в организме человека превращается в вещество соминон. При испытаниях на мышах, соминон дает очень интересный эффект повышая морфологическую пластичность нейронов и увеличивая плотность аксонов/дендритов в гиппокампе. У мышей значительно увеличивалась емкость рабочей памяти, они лучше запоминали детали окружающего их пейзажа. Соминон - это GDNF-независимый стимулятор RET.

Тезис 5: За седативный и рекреационный эффект ашваганды отвечают алкалоиды. Здесь целый букет. Во-первых несколько алкалоидов коки (гигрин и кускогигрин). Во-вторых тропановые алкалоиды (аналогичные тем, что встречаются в Белене и Дурмане), в т.ч. уже упоминавшийся ранее скополетин. Есть и близкий по действию к мускарину - анагидрин (относится к алкалоидам люпина). За обезболивающий эффект отвечают: сомниферин - димерный морфино-подобный алкалоид и витасомнин - уникальный пиразольный алкалоид. Есть в ашваганде, кстати, и никотин.

Тезис 6: Ложка дегтя. Одно из веществ ашваганды - витанон - может вызывать повреждения печени и тяжелую желтуху из-за поврежения ДНК. В нормальных условиях витанон метаболизируется глутатионом (GSH). Если последнего в организме недостаток (например из-за дисфункции печени), то ашваганда под запретом (!).

***
Вывод: растение с широким спектром утилитарных фитокомпонентов. Как минимум стоит взять на заметку тезис про лечение ревматоидного артрита, улучшение памяти и седативный эффект. Адаптогеном назвать сложно, скорее лекарственный препарат, с достаточно "взрослыми" противопоказаниями (см. Тезис 6)

#адаптоген #adaptogens #ethno_stimul

​​Вьюнок или Свежие новости из кунсткамеры

В тот самый момент, когда людей пытают и убивают в тюремных камерах, правительство РФ решило озаботится действительно насущным вопросом - использованием населением дикорастущих растений в качестве стимуляторов адаптогенов и т.п. #ethno_stimul

На сей раз попалось такое растение как Ипомея Трехцветная (лат. Ipomoea tricolor). Однолетний декоративный цветок из семейства Вьюнковые (Convolvulaceae), широко культивируемый в палисадниках по всему миру. Отныне с февраля 2024 года за выращивание вьюнка можно получить до восьми лет тюрьмы. Российские депутаты даже заботливо (черт побери!) предупреждают, что это растение неприхотливо, быстро размножается и его часто можно встретить у обочин. Прохожим и дачникам нужно быть внимательными и острожными. Да еще отличить ипомею трехцветную от других разновидностей этого растения, например, ипомеи голубой и пурпурной, очень сложно из-за схожести их цветков. Что дает широкую возможность для толкований.

***
Цветок это своим буйством красок обязан все тем же антоцианам, как каркаде, или анчан. Окраска изменяется вместе с изменением рН почвы, или, как в случае гортензии при наличии опреленных металлов, способных образовывать комплексы с антоцианами.

Но запретили растение не за антоцианы, запретили его за то, что это растение, традиционное для Мексики, может содержать что-то очень похожее на диэтиламид лизергиновой кислоты (LSD). Достаточно медийный галлюциноген (см. Пролетая над гнездом кукушки), который вполне возможно получит второе рождение, как важное лекарство от ПТСР. LSD - это вещество полностью синтетическое, в природе нигде не встречается.

В случае вьюнка же власти беспокоит что-то отдаленно похожее на LSD, амидное производное лизергиновой кислоты (т.н. LSA). Вещества этого в зеленых растениях практически нет, оно в основном концентрируется в семенах. Действие на порядки менее интенсивно чем у LSD и не всегда дает даже отдаленно похожие эффекты (в т.ч. и из-за малой концентрации). Наиболее широко известный в узких кругах источник LSA - это т.н. гавайская роза, которая на островах используется как замена алкоголю.

Но! Но тем не менее власти многих стран заботятся о своих, не слишком сообразительных гражданах и специально протравливают в т.ч. и семена трехцветного вьюнка соединениями ртути, чтобы предотвратить случайное употребление внутрь. В РФ к делу отнеслись с пониманием, 8 лет тюрьмы, это все-таки не ртутное отравление.

Если ожидал чего-то подобного→ставь🎉
Если осуждаешь такую смену инфоповестки→ставь👎

​​ОНЕЙРОГЕНЫ: Калея

Четверг, почти что традиционно, plant_day в @lab66. Логично бы продолжить тред про #адаптоген, благо рассмотрена только небольшая часть из возможных претендентов, но я немного отклонюсь в сторону и коснусь такого утилитарного класса фитоинструментов, как онейрогены.

Онейрогены - вещества способные модифицировать сны и вызывать нейрофизиологические состояния подобные на фазу быстрого сна. Особенность нейрогенов в том, что они никак не оказывают влияния на сознание человека в режиме бодрствования, но начинают работать только после засыпания.

Первым кого мы рассмотрим, будет растение из Центральной Америки - Калея (лат. Calea ternifolia или Calea zacatechichi) семейства Астровых. Калея столетиями использовалась в Мексике как компонент способный вызывать яркие и главное запоминающиеся сновидения ("говорить со своим подсознанием").

Прим: Как здесь как не вспомнить культовый фильм К. Нолана Начало 2010 года и эпизод с индусом-фармакогнозом и клубом людей, которые приходят, чтобы их разбудили

Калея в Центральной Америке употребляется чаще как #tisanes, из-за горького неприятного вкуса часто ее заваривают вместе с распространенной ароматической добавкой к чаям - цветками Османтуса душистого (лат. Osmanthus fragrans), способной маскировать неприятный вкус.

В растении присутствует значительное количество утилитарных именных сесквитерпенов (калейцины и калеохромены) которым чаще всего приписывается способность влиять на сновидения. Хотя какой-либо конкретики и ясных механизмов их действия пока нет.

Свойства растения исследовались еще с 1970-х годов прошлого столетия. Здесь интересно отметить, что электрическая активность мозга при использовании Калеи очень сильно отличалась от электрической активности, возникающей при приеме галлюциногенов или известных диссоциативов, вроде кетамина, фенциклидина или алазоцина (SKF-10047).

Последним и наиболее интересным с точки зрения интересов @lab66 (онейро-модифицирующей активности) можно считать работу L. Martínez-Mota (2021 год), опубликованную в журнале этнофармакологии. Во-первых там использовались водные экстракты (в ранних исследованиях чаще всего - экстракты полярными растворителями), а во-вторых был сделан акцент именно на влиянии на цикл сон-бодрствование. В итоге было установлено, что Калея обладает антидепрессантной (седативной) активностью сравнимой с бенздиазепином и ко всему значительно увеличивает количество эпизодов т.н. ортодоксального сна (наступает сразу после засыпания) и усилением активности гиппокампа во время быстрого сна (т.н. парадоксальный, или REM-сон). Усиление активности в этой фазе - это и есть индикатор красочности сновидений.

Подытоживая: значимую онейрогенную активность отрицать глупо. Но стоит иметь ввиду, что растение может оказывать цитотоксичный эффект (нефротоксичность), притом некоторыми исследователями он сравнивается с эффектом цисплатина, известного химиотерапевтического препарата. Особенно интересно то, что цитотоксичный эффект может проявляться в зависимости от происхождения растительного сырья. Т.е. условно, Калея приобретенная в мексиканском ларьке - не токсична, а Калея купленная на китайском аукционе, или в магазине БАД-ов токсична. Выводы делайте сами, исследования на эту тему пока фрагментарны.

#oneirogen, #ethno_stimul, #tisanes

​​Аяваска, ДМТ и прочие β-карболины
#ethno_stimul

Фридман: Я совсем недавно принял аяваску. Один из интересных аспектов моего опыта заключается в том, что я думал, что у меня будут какие-то демоны, какие-то вещи, с которыми нужно работать. Но ничего такого не было, все было положительно. Я просто...
Маск: Просто чистая душа
Фридман: Да
Маск: Так в этот раз вы прошли мимо Млечного Пути?
Фридман: Да.
(фрагмент из подкаста про Neuralink)

А можно заметку про аяуяску? Часто упоминается, но что оно такое так и не понятно (из приканального чата)

Итак, труднопроизносимое, таинственное, трансцендентное слово аяуяска. Что за ним скрывается...

А почти что ничего. Банальнейший отвар двух растений-эндемиков Южной Америки - лианы Banisteriopsis caapi и растения Psychotria viridis. Притом несмотря на то, что многие журналисты-новостники и прочий далекий от химии люд "наркотическим" растением считают лиану, первостепенную роль здесь отыгрывает Психотрия зеленая (у нее и название намекает), а вот лиана со своими веществами не более чем "упаковка" или "стабилизатор"

Пункт #1. Психотрия - это в основном диметилтриптамин (ДМТ). Вещество является структурным аналогом серотонина, функционально аналогичен псилоцибину, буфотенину и прочим триптаминам одноименная книга от Маэстро Шульгина вам в помощь. Основным рецептором, на который действует вещество является серотониновый 5-HT2A, хотя цепляет он и остальные 5-HT, плюс дофаминовые, адренергические, имидазолиновые. И наверное кого-то огорчу, но скорее всего ДМТ активирует и т.н. σ1 рецептор (опосредует близкое к опиатам действие). Т.е. ДМТ по классификации принятой в @lab66 относится к наркотическим препаратам, с ненулевой вероятностью получить зависимость. Но пока консенсуса на счет σ1 нет

Пункт #2 ДМТ не активен при приеме внутрь, он слишком быстро метаболизируется ферментами организма (моноаминоксидазой) и просто не успевает дойти до мозга при per os приеме. Но в случае ингаляций (курения) или инъекций - бывает что и успевает подействовать минут так на N

Пункт #3 Мудрый народ Южной Америки разрабатывая состав аяуяска логично решил для нейтрализации пункта #2 использовать то, что ингибирует ферменты разрушающие триптамины, т.е. говоря современным языком ингибиторы моноаминооксидазы. Их индейцы нашли в лиане Банистериопсис каапи в виде содержащихся там β-карболинов: гармина, тетрагидрогармина, гармалина

Эти соединения впервые были выделены в растении Могильник обыкновенный (лат. Peganum harmala), хотя присутствуют много где, в табаке, в маракуйе, в мелиссе, в приправе парнолистнике etc. Ингибиторами МАО являются и привычная многим синька-метиленовый синий (MAO-А) и даже антибиотик фуразолидон. Соединения из любимого kava-kava (тыц!) тоже являются ингибиторами (МАО-В). Данный класс веществ давно и широко используются в медицине для лечения различных панических расстройств, депрессий, тревожности. Есть попытки применять для лечения болезни Паркинсона и для профилактики мигреней

Пункт #4 Как я уже писал в предыдущей заметке, эффекты ДМТ на человеческое сознание пока не слишком изучены (кроме "отвечает за глубину и яркость сновидений"). Эффекты выражаются в искажении восприятия времени, невозможных визуальных картинах вроде геометрии Эшера и т.п. В нашем случае самое интересное то, что ДМТ стимулирует нейрогенез (дифференциацию стволовых клеток в новые нейроны) и является мощным [психопластогеном] - веществом увеличивающим нейропластичность мозга

***
В общем, надеюсь, на "вопрос из зала" я ответил. Решайте сами, нужна вам аяуяска или нет. Используя техническую метафору, аяуяска - это программатор. Чтобы что-то с ним сделать - нужен еще и программист ("курандеро"). Эта комбинация имеет место у традиционных народностей и, в современном мире с разной эффективностью симулируется с помощью психологов, например при лечении ПТСР. Если ж какой-то из пунктов отсутствует - грош цена и аяуяске, и ДМТ в ней. В лучшем случае получатся банальные торчки, вслепую "проходящие Млечный путь"...

IMHO

​​Канóплі
#ethno_stimul, #конопля

Где-то этот объект запрещен, где-то разрешен, где-то был запрещен, но вот-вот станет разрешен. Марихуана, гашиш, гандж, план, гаш, анаша, шишка, пятка - десятки названий за которыми скрывается одно и то же растение. Конопля

***
Тезис #1. Коноплю чаще всего курят, курят эпизодически. Поэтому считается, что она менее вредна чем курение табака. Но менее вредна с какой точки зрения, с точки зрения основных действующих веществ? Или с точки зрения состава дыма. Если второе, то наверное многих огорчу. Вроде бы да, в конопляном дыме нет α-радиоактивного [полония-210], [свинца] и [мышьяка], растением-аккумулятором которых является табак, нет узкоспецифичных канцерогенных [нитрозаминов]. Но там все равно есть примерно сравнимые уровни [угарного газа], канцерогенной полициклической ароматики (бензопирены и со-товарищи), акролеина, акриламида (про него я писал в статье Заменители кофе), акрилонитрила.

Конопляный дым содержит тысячи органических соединений и с точки зрения химика весьма-весьма близок по своему токсикологическому профилю к дыму табачному (поэтому видимо в 2009 году в Калифорнии и приравнен по канцерогенности к табачному дыму). А значит и вред для пассивных курильщиков примерно одинаков. Просто внимания пока этому уделяется меньше, но скорее всего вместе с движением тотальной легализации все изменится.

Тезис #2. В конопле как в растении идентифицировано около 400 активных соединений. Но основными действующими веществами можно считать каннабидиол (CBD), тетрагидроканнабинол (THC) и каннабинол (CNB). Все их эффекты возможны благодаря действию на рецепторы т.н. эндоканнабиноидной системы человека. Системы, которая отвечает за контроль движения и координацию движений, за обучение и память, эмоции, мотивацию, боль и проч. Основными рецепторами здесь (до недавних пор) считались два - это СB1 (локализованы в основном в головном мозге и отвечают за психику) и СВ2 (разбросаны по всему телу, привязаны к имунной системе, отвечают за модуляцию боли и воспаления). ТНС частичный активатор СВ1, СBN в основном активирует СВ2. А СBD вообще по своему уникален. Он активирует серотониновые рецепторы 5-HT1A, но при этом блокирует СВ1 и СВ2, и является модулятором опиоидных μ- (привет, морфин) и δ-репцепторов (привет, налбуфин). Но это еще никуда ни шло, в последнее время открыты еще несколько типов каннабиноидных рецепторов, тоже связанных с серпантинными рецепторами. Это например GPR18, связанный с внутриглазным давлением, и GPR19, который экспрессируется преимущественно в поджелудочной железе и желудочно-кишечном тракте. И какие долгосрочные эффекты может вызвать "поправка на серпантины" - даже предположить никто пока не в силах.

Тезис #3 Метаболизм каннабиноидов в организме. Считается, что каннабиноиды в организме достаточно быстро разлагаются в печени. Происходит это с участием ферментов оксидаз цитохрома P450, в основном т.н. CYP2C9. Если вдруг так случилось, что в организме одновременно присутствуют и ингибиторы оксидаз, то каннабиноидные эффекты могут затянуться на длительное время. Примеры сильных ингибиторов - это ромашковый чай, петрушка, сельдерей, противогрибковый миконазол, препарат против [мигреней] вальпроевая кислота etc. И это только сильные ингибиторы, а ведь есть еще средней силы, слабые, но тоже работающие. Плюс ко всему интересный эффект у липофильных каннабиноидов - это их сродство к жировой ткани человека, где они накапливаются в виде метаболитов и идентифицируются иммунохимическими методами (самые простые тесты "из ларька") на протяжении месяцев.

Продолжение следует...

p.s. «Джа научил растамана курить ганджа. Ганджа вставляет так, что всё» © Обращаю ваше внимание, что все cannabis-производные ни разу ни [психопластогены]. Скорее абсолютно наоборот, про нейропластичность придется забыть 😀

***
Основной тред → Канóплі