отработка негатива совершенно охуенная
https://yangx.top/ru2ch_news/24338

сука вот умеет же человек КРУТО начать текст И СРАЗУ ЖЕ ОБОСРАТЬСЯ))))

пацаны, оказывается баттл — это когда один репер записывает трек против другого))))) так эдик сказал

Почитал до конца, он там Оксимирона обсасывает просто), Минаев полаконичнее)))

Пиздец, какой же Оксимирон талантливый

плакала вся маршрутка(

АХАХХАХАХАХАХАХХАХАХАХАХАХАХАХАХ

ну вот и все)
https://yangx.top/moscowmap/40727

А вот кстати разбор статьи, о которой я упоминал тут - https://yangx.top/smallpharm/2130

Статья с длинным названием - "In vitro characterization of new psychoactive substances at the m-opioid, CB1, 5HT1A, and 5HT2A receptors—On-target receptor potency and efficacy, and off-target effects", 2020 год. Статья посвящена скринингу внутриклеточного ответа на различные интересные соединения.
Сразу оговорюсь:
1) Высокая внутренняя активность не означает высокую психотомиметическую активность. Ни одно психоактивное соединение не действует только на один тип (или подтип) рецепторов. Тот же ЛСД (который использовалось в качестве эталона) является дикой шлюшкой в отношении профиля связывания.
2) За меру активации рецепторов брали повышение уровня ионов кальция, которую измеряли с помощью клеток-репортеров экспрессирующих рецептор интереса + экворин. О повышении уровня кальция судили по повышению люминесценции (с помощью окисления целентеразина экворином, активность которого уже регулируется уровнем ионов кальция).
3) В посте-анонсе я упоминал, что могу доебаться до марки BSA - это сделано не случайно. В среду для клеток перед анализом добавляется BSA, причем не простой, а protease-free, от Сигмы.
4) В статье не указано, какой из вариантов мю-опиоидных рецепторов экспрессируется в CHO-K1 - т.к. существует до десятка форм, существующих благодаря альтернативному сплайсингу.

Что касается результатов: для скрининга соединений на активность в отношении мю-опиоидных рецепторов в качестве соединения-эталона был выбран обычный советский фентанил - его, с большим отрывом на порядок, победил 2-фторфентанил. И интересное замечание - при малых концентрациях такой монстр как карфентанил проигрывает обычному фентанилу, но при повышении коцентрации карфентанил быстро превосходит фентанил в активности.
Ещё интересные выводы по опиоидам - такое соединение как фуранилфентанил, вполне возможно, является лишь частичным мю-агонистом, т.к. даже при повышении концентрации максимально возможная активность составляет лишь 50% от морфина.

При изучении активности в отношении 5HT2A-рецепторов картина, в целом, ожидаемая - бромо-драгонфлай и нБОМы превосходят ЛСД по активности. Единственное, что меня удивило - это то, что 25N-nBOMe оказался идеальным лигандом, с т.з. внутриклеточного ответа. Один мой знакомый токарь-многостаночник начал своё знакомство с психотомиметиками именно с этого вещества - и его рассказы и воспоминания подтверждают высокую активность этого соединения лишь частично.

Интерес представляет секция по оффтаргет эффектам. Там скринили, например, 25I-nBOMe в отношении мю-опиоидных рецепторов - и ВНЕЗАПНО, эта активность у него есть! Пусть и небольшая.

Жалко, что не провели полного перекрёстного тестирования всех соединений на всех клеточных линиях - я, конечно, понимаю, что это дорого, но тогда эти результаты были бы ещё ценнее.
Сама статья постом ниже.